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治疗艾滋的蛋白酶抑制剂都有哪些?

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发表于 6 天前 | 显示全部楼层 |阅读模式
  原标题:治疗艾滋的蛋白酶抑制剂都有哪些?
  红枫湾
  艾滋蛋白酶抑制剂是90年代中后期的产品,是艾滋病治疗中广泛使用的药物之一,标志着治疗艾滋病的一项重要进展。目前,批准上市的蛋白酶抑制剂主要有以下几种。
  沙奎那维(SQV)
  FDA批准日期:1995年12月
  注意事项:空腹服药,每天饮水>2L,低脂肪高蛋白食物。
  副作用:腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
  利托那韦(RTV)
  FDA批准日期:1996年3月
  注意事项:与食物同服,可增强耐受性。为减少不良反应,建议从每日300mg起逐渐加量。与去羟肌苷同服需间隔2小时以上。
  副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
  茚地那韦(IDV,佳息患)
  FDA批准日期:1996年3月
  注意事项:治疗开始时必须从每天2.4g开始。
  副作用:恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
  奈非那韦(NFV)
  FDA批准日期:1997年3月
  注意事项:与食物同服。
  副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
  阿扎那韦(ATV)
  FDA批准日期:2003年6月
  注意事项:与食物同服可增加生物利用度,应避免与抑酸剂同服;慎用于房室传导功能障碍的患者,或者同服时可能引起房室传导功能异常的药物。
  副作用:高血糖、脂肪分布不均、间接高胆红素升高,还可能增加血友病患者的出血概率,有些患者可以引起PR间期延长——有症状的Ⅰ度房室传导阻滞。
  福沙那韦(FPV)
  FDA批准日期:2003年10月
  副作用:可使血液中甘油三酯水平升高、可引起艾滋病患者发生心肌梗死
  替拉那韦(TPV)
  FDA批准日期:2005年6月
  注意事项:肝功能衰竭者慎用,APTIVUS在中度或重度患者中禁用。
  副作用:胃肠道疾病(腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻)、血液和淋巴病症(贫血、嗜中性白血球减少症)、神经系统疾病(头痛、周围神经病变)、发热、疲劳。
  特别注意:美国FDA给替拉那韦加上了“黑框警告”,警告信息中包括了致死性和非致死性的颅内出血报告。
  达芦那韦(DRV)
  FDA批准日期:2006年6月
  注意事项:与食物同服可增加生物利用度,应避免与抑酸剂同服。
  副作用:腹泻、恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮疹、肝毒性、高血糖症。
  安普那韦
  注意事项:禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。可与或不与食物一起同服,但不能与脂类同服。服用本品期间可能会导致高血糖或糖尿病,如正在使用胰岛素或降糖药,应适当增加其剂量。
  副作用:恶心、腹泻、腹胀、皮疹、胃肠道不良反应(恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻)、皮疹、口周的针刺感或麻木、味觉异常。
  特别注意:本品可能会引起生物转化的情绪紊乱和严重抑制,增加心血管不良反应,可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用胺磺酮、利多卡因、抗抑郁药及奎宁也会出现类似严重的或威胁生命的相互作用。
  克力芝(洛匹那韦/利托那韦)
  克力芝是由洛匹那韦/利托那韦的复方制剂,是新一代蛋白酶抑制剂。
  不良反应:胃肠不耐受、恶心、呕吐、腹泻、衰弱、高脂血症(尤其是甘油三酯)、血清转氨酶升高、脂肪异常分布。此外,还可能增加血友病患者的出血频率。

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